碳苷是一类具有抗糖尿病等重要生物活性的天然产物，通过化学合成方法构建C-C糖苷键存在一定难度。碳糖基转移酶（CGT）是催化形成C-糖苷键的生物合成关键酶，而目前从植物发现的CGT报道较少，对参与药用植物重要碳苷类成分生物合成的CGT酶报道更少。近年来，叶敏团队综合运用中药化学、分子生物学、结构生物学等领域的技术方法，从植物来源的常用中药发现了一系列具有新颖催化功能的CGT酶，建立了绿色、高效、位点选择性的酶催化碳苷合成方法；并且获得了7个植物CGT酶的晶体结构，阐明了CGT底物杂泛性、糖基供体选择性的分子机制。

夏佛塔苷是普遍存在于高等植物的黄酮杂糖双碳苷，具有抗病毒等活性，也是重要的植保素。本研究发现药用植物甘草、黄芩、粮食作物水稻、玉米等7种不同植物中夏佛塔苷均由CGTa、CGTb两个碳糖基转移酶依次催化生成，这两个酶具有截然不同的底物与糖供体选择性，并通过RNAi与过表达证明了体内功能。进一步通过1163种植物的转录组分析，发现该糖基化途径很可能在高等植物普遍存在。最后，解析了5个蛋白的晶体结构，根据活性口袋附近的11个差异氨基酸，设计多位点突变实现了SbCGTb向SbCGTa的功能切换。该研究为高效合成活性黄酮杂糖双碳苷提供了新方法。发现的高等植物普遍存在的两步碳糖基化途径将为阐明植物碳苷生物合成的进化机制提供重要信息。研究发表于Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 2020, 117(48), 30816-30823。